王府井的历史可以追溯到十三世纪六十年代。

元代中央三大衙署中的枢密院和御史台分布在这条大街上，这条街名为“丁字街”。

明永乐年间，这条大街上共建有十座王府，故改名为“十王府街”。

清乾隆年间，这条大街上只有八座王府，不再叫“十王府街”，称为“王府大街”。

清宣统时，此大街被分成四段名称不同的街道，北段仍然叫“王府大街”，中段恢复元代的古名为“丁字街”，南段因打出了一口供王府饮用的甜水井，故得名“王府井大街”。

1916年，中华民国第一任大总统袁世凯下令将王府井大街改名为“莫里逊大街”（MorrisonStreet）。

1934年，丁字街改名为“八面槽”。

中华人民共和国成立后，废除“莫里逊大街”称呼，改称原来的“王府井大街”。

1965年，王府大街、八面槽、王府井大街三段合并为一条王府井大街。

文革期间，红卫兵为了“打倒帝王将相”、“扫四旧”，将王府井大街改称“人民路”。

四人帮下台后，恢复“王府井大街”的名称。

二十世纪初期，王府井大街的商业活动进入了新时期。现今王府井大街已成为集购物、休闲、文化、娱乐、旅游、餐饮、商务、住宿为一体的综合性商业步行街。